BOSENTAN MONOIDRATO


Nome commerciale e formulazioni:

  • Tracleer 32 mg compresse rivestite con film.
  • Tracleer 62,5 mg compresse rivestite con film.
  • Tracleer 125 mg compresse rivestite con film.

SCHEDA TECNICA TRACLEER (RCP)  (fonte: EMA – 24/03/2017)


Riassunto della relazione pubblica europea di valutazione (EPAR) per Tracleer destinato al pubblico

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>INDICAZIONI:
Trattamento dell’ipertensione arteriosa polmonare (PAH) per migliorare la capacità di fare esercizio fisico nonché i sintomi in pazienti in classe funzionale WHO III.

E’ stato dimostrato che Tracleer è efficace per:

  • ipertensione arteriosa polmonare primitiva (idiopatica ed ereditabile)
  • ipertensione arteriosa polmonare secondaria a sclerodermia senza pneumopatia interstiziale significativa
  • ipertensione arteriosa polmonare associata a shunt sistemico-polmonari congeniti e Sindrome di Eisenmenger

Tracleer ha dimostrato miglioramenti anche in pazienti con PAH in classe funzionale WHO II.

Tracleer è anche indicato per ridurre il numero di nuove ulcere digitali in pazienti con sclerosi sistemica e ulcere digitali attive (vedere paragrafo 5.1 dell’RCP).


CONTROINDICAZIONI

  • Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati nel paragrafo 6.1 dell’RCP.
  • Alterata funzionalità epatica da moderata a grave, cioè classe B o C di Child-Pugh (vedere paragrafo 5.2 dell’RCP).
  • Valori basali di aminotransferasi epatica, cioè aspartato aminotransferasi (AST) e/o alanina aminotransferasi (ALT), 3 volte maggiori rispetto al limite superiore della norma (vedere paragrafo 4.4 dell’RCP)
  • Uso concomitante della ciclosporina A (vedere paragrafo 4.5 dell’RCP)
  • Gravidanza (vedere paragrafi 4.4 e 4.6 dell’RCP)
  • Donne in età fertile che non usano un metodo di contraccezione affidabile (vedere paragrafi 4.4, 4.5 e 4.6 dell’RCP)

Meccanismo d’azione
Il bosentan è un duplice antagonista dei recettori dell’endotelina (ERA) con affinità per i recettori dell’endotelina sia A che B (ETA e ETB). Il bosentan abbassa la resistenza vascolare sia polmonare che sistemica con conseguente maggiore gittata cardiaca senza però aumentare la frequenza cardiaca.

Il neurormone endotelina-1 (ET-1) è uno dei più potenti vasocostrittori conosciuti ed in grado inoltre di favorire la fibrosi, la proliferazione cellulare, l’ipertrofia e il rimodellamento cardiaci oltre a causare infiammazione. Questi effetti vengono mediati dall’endotelina che si lega ai recettori ETA e ETB localizzati nelle cellule della muscolatura liscia vascolare e dell’endotelio. Le concentrazioni di ET-1 nei tessuti e nel plasma aumentano in presenza di numerosi disturbi cardiovascolari e di patologie del tessuto connettivo, tra cui ipertensione arteriosa polmonare, sclerodermia, insufficienza cardiaca acuta e cronica, ischemia miocardica, ipertensione e aterosclerosi sistemica, indicando che la ET-1 svolge un ruolo patogenetico in queste affezioni. Nei casi di ipertensione arteriosa polmonare e di insufficienza cardiaca, in assenza di antagonismo dei recettori dell’endotelina, livelli elevati di ET-1 sono fortemente correlati alla gravità e prognosi di queste affezioni.

Il bosentan è in competizione con ET-1 e altri peptidi ET per il legame con i recettori ETA e ETB con un’affinità leggermente superiore per i recettori ETA (Ki = 4,1–43 nanomolare ) rispetto ai recettori ETB (Ki = 38–730 nanomolare ). Il bosentan antagonizza in maniera specifica i recettori ET e non si lega ad altri recettori. (fonte: RCP)


Con determinazione AIFA del 12/02/2013 (G.U. del 28/02/2013), il farmaco Bosentan è stato approvato con prescrizione a totale carico del SSN anche per le seguenti indicazioni:
“trattamento dell’ipertensione Polmonare Cronica Tromboembolica (IPCTE) inoperabile mediante intervento chirurgico di Endoarteriectomia Polmonare (EAP), IPCTE persistente dopo intervento chirurgico di EAP inefficace o recidiva di IPCTE dopo intervento chirurgico di EAP efficace ma non ripetibile, nel rispetto delle condizioni per esso indicate nell’allegato 1 che fa parte integrante della presente determinazione” (da QUI l’allegato 1).


Bosentan su PubMed ==> da QUI

Bosentan sul sito della FDA ==> da QUI

Bosentan su Google Scholar (ricerca globale) ==> da QUI

Bosentan su Google Scholar (ricerca in lingua italiana) ==> da QUI


Costo e classe di rimborsabilità (determina AIFA 5 giugno 2017)

  • Tracleer 32 mg compresse rivestite con film (€ 3655.22) (classe H)

 

  • Tracleer 62,5 mg – compressa rivestita con film – uso orale -flacone (HDPE) – 56 compresse
    • classe di rimborsabilità: «A»;
    • prezzo ex factory (IVA esclusa): € 2454,00;
    • prezzo al pubblico (IVA inclusa): € 4050,08; )
  • Tracleer 125 mg compressa rivestita con film – uso orale – flacone (HDPE) – 56 compresse
    • classe di rimborsabilita’: «A»;
    • prezzo ex factory (IVA esclusa): € 2538,00;
    • prezzo al pubblico (IVA inclusa): € 4188,71.

Prescrizione del medicinale soggetta a quanto previsto dall’allegato 2 e successive modifiche, alla determinazione 29 ottobre 2004 – PHT Prontuario della distribuzione diretta (62,5 mg e 125 mg)

Classificazione ai fini della fornitura del medicinale «Tracleer»: medicinali soggetti a prescrizione medica limitativa, vendibili al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti: cardiologo, pneumologo, dermatologo, reumatologo (RRL).